新一代頭孢子菌素類抗生素-Ceftolozane-tazobactam(商品名Zerbaxa)

 

【新藥介紹】

第五代頭孢子菌素類抗生素(Cephalosporins) #Ceftolozane-tazobactam(商品名Zerbaxa)

挖賽~第五代...想當初在念書時也只有3代...居然已經發展到第五代了，那什麼時候會出第六代呢？(XD…..又不是買車...)

Zerbaxa 是新一代的β-lactam/β-lactamase抑制劑，β-lactamase會利用水解打破β-lactam四元環結構，使β-lactam類抗生素分子失去藥理作用，所以會在後面加一個β-lactamase抑制劑來避免失效！

「適應症」

✅對綠膿桿菌及大多數有抗藥性的格蘭氏陰性菌株有效，主要用於治療18歲以上之

1️⃣複雜性腹內感染，1.5 g(1支) Q8H(每8小時一次)，需與metronidazole併用。

2️⃣複雜性泌尿道感染， 包括腎盂腎炎， 1.5 g(1支) Q8H。 

3️⃣院內感染性肺炎，包括呼吸器相關肺炎 3 g(1支) Q8H。

💦主要從尿液排泄（>95%），腎功能不良者須調整劑量！

此藥須經過再配製後使用，使用10ml無菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液配製，溶解後抽取所需劑量再加入100mL NS或D5W中稀釋，靜脈輸注1小時。

藥品原裝乾粉(須避光)與稀釋後之溶液皆須2-8°C冷藏！

「副作用」

嚴重副作用：困難梭狀桿菌結腸炎、過敏反應、顱內出血(4.4%)、腎功能損傷

常見副作用：噁心(7.9%)、腹瀉(6.4%)、頭痛(5.8%)、發燒(5.6%)…

「過敏反應」

有些人對β-lactam類的抗生素(例如Penicillins、Cephalosporins)容易產生嚴重過敏反應，所以會在使用這些藥物之前先做 #PenicillinSkinTest，以確認會不會對Penicillin類藥物產生過敏！

✴️「頭孢子菌素類抗生素的演進(Cephalosporins)」👇👇👇

第一代頭孢子菌素類抗生素，通常在C7處具有芳香酰氨基側鏈(aromatic acylamino side chain)，並表現出強大的革蘭氏陽性活性，但對Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus (MRSA)無效，代表藥物有Cephalexin (口服)、Cefazolin (針劑)。

第二代頭孢子菌素類抗生素，在C7上的其他取代基(carbamates, heterocyclic mercaptans, and pyridines)。有較大的革蘭氏陰性菌的抗菌性，且保留一些革蘭氏陽性菌的抗菌性，但對綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa)無效。它們對 β-lactamase有更大的抵抗力，代表藥物有Cefaclor (口服)、Cefuroxime (針劑)。

💥有的人把Cefmetazole歸類到2.5代！這個藥因帶有N-methylthiotetrazole(NMTT)結構，第三代的Cefoperazone，也帶有此結構，容易發生出血事件（hemorrhagic event)，所以臨床上常會併開Vit K1來預防出血🩸！

第三代頭孢子菌素類抗生素，芳基被修飾為氨基噻唑(aminothiazole)，有廣泛的抗菌性，且增加了抵抗革蘭氏陰性菌的能力，部分可對抗綠膿桿菌(如Ceftazidime)，大部分可通過血腦障壁（BBB)治療腦膜炎，代表藥物有Ceftibuten (口服)、Ceftriaxone (針劑)。

第四代頭孢子菌素類抗生素，在C3處加入四級結構氮取代基(nitrogen substituents)以增強通過革蘭氏陰性外膜的被動轉運，降低對β-lactamase的親和力，與第一代在對革蘭氏陽性菌有相似的抗菌性，但它的抗菌性則更廣泛。它們相比第三代有更強的對 β-lactamase的抵抗力，可用於對抗綠膿桿菌及MRSA。#大部份能穿透BBB對治療腦膜炎十分有效，代表藥物有Cefepime (針劑)、Cefpirome (針劑)。

第五代頭孢子菌素類抗生素，經過專門設計，目的在解決各種抗藥性問題，同時試圖保持廣泛的活性，對格蘭氏陽性及格蘭氏陰性細菌皆具有活性，亦可對抗綠膿桿菌及大部分抗藥性菌種，代表藥物有Ceftaroline (針劑)、Ceftolozane (針劑)。

參考資料：Front Microbiol. 2022; 13: 807955.

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